«Зопиклон» – успокоительное средство, которое применяют при устранении проблем c засыпанием....

"Зопиклон": аналоги, сравнение препаратов, состав, инструкция и отзывы

От Masterweb

Сон считается важной составляющей частью жизни человека. Инсомния (потеря сна) - это патология, причины которой могут быть самыми разнообразными. Медикаменты, которые назначают от этого заболевания, воздействуют на нервную систему, возвращают человеку сон.

«Зопиклон» – успокоительное средство, которое применяют при устранении проблем засыпания. Препарат производят в форме таблеток для перорального приема.

Состав

Капсулы «Зопиклон» молочного цвета с кремовым оттенком расфасовываются в контурные ячейки по десять штук. Всего в упаковке два блистера.

В составе одной таблетки имеется одно действующее вещество - зопиклон. Дополнительными микроэлементами выступают следующие компоненты:

• моногидрат лактозы;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• крахмал картофельный;
• дигидрогенфосфат кальция.

Показания

Лекарственное средство «Зопиклон» применяют при наличии следующих состояний и заболеваний:

1. Трудности с засыпанием.
2. Прерывистый сон.
3. Преходящая ситуационная и хроническая бессонница.
4. Психические расстройства.

Противопоказания

Как и любого другого препарата, у «Зопиклона» имеется ряд запретов на использование, например:

1. Заболевания печени.
2. Синдром сонных апноэ (нарушение со стороны органов дыхания).
3. Возраст до восемнадцати лет.
4. Миастения.
5. Повышенная сенситивность к веществам лекарства.
6. Лактация.
7. Беременность.

Какие существуют аналоги у «Зопиклона»?

Инструкция по применению

«Зопиклон» принимают перорально один раз незадолго до сна. Рекомендуемая дневная доза для взрослого пациента составляет семь с половиной миллиграмм.

При наличии тяжелой либо стойкой инсомнии дозировка может быть повышена в два раза. Пожилым лицам лечение рекомендуется начинать с малой дозы – 3.75 миллиграмм (половина таблетки), при отсутствии результата и возникновения побочных реакций можно ее повысить.

Больным с нарушениями работы почек корректировать режим дозировок не нужно. При тяжелой печеночной недостаточности лекарственное средство необходимо употреблять в день не более 3.75 миллиграмм.

Побочные явления

При использовании «Зопиклона» в стандартных дозировках, как правило, лечение переносится замечательно и симптомы прошедшей бессонницы появляются редко.

В период терапии могут наблюдаться следующие отклонения:

1. Металлический привкус в ротовой полости.
2. Желудочно-кишечные расстройства.
3. Психические нарушения.
4. Аллергические реакции.
5. Нарушение координации движений.

Особенности

При использовании «Зопиклона» при миастении из-за возможного увеличения мышечной слабости за состоянием пациентов необходимо установить определенный контроль.

Продолжительность терапии не должна быть более одного месяца. Из-за риска появления головокружения и нарушений координации движения на следующие сутки после употребления таблетки водить автомобиль и осуществлять другие опасные работы необходимо с повышенной осторожностью.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме «Зопиклона» с определенными лекарствами могут проявляться следующие явления:

• При приеме с миорелаксантами и психотропными лекарствами происходит повышение их действия.
• При одновременном употреблении с «Тримипрамином» снижается его содержание в крови (необходимо учитывать это при совместном назначении препаратов, а также при использовании «Зопиклона» с иными успокоительными лекарствами).

Дженерики

По инструкции и отзывам, аналогами «Зопиклона» (синонимом) выступает ряд следующих препаратов, например:

1. «Имован».
2. «Релаксон».
3. «Торсон»
4. «Золинокс».
5. «Сомнол».
6. «Пиклодорм».

Сроки и условия хранения: хранить в темном труднодоступном для детей месте. Срок годности – двадцать четыре месяца. Отпуск таблеток из аптечного пункта происходит строго по рецепту.

«Имован»

Активный микроэлемент – зопиклон, снотворное вещество группы циклопирролонов. Препарат оказывает седативное, транквилизирующее и миорелаксирующее действие.

Употребляя «Имован», важно помнить, что, несмотря на незначительную вероятность, существует риск возникновения привыкания к действующему веществу и злоупотребления им.

Вероятность зависимости появляется при нарушениях дозировок и при слишком длительном лечении.

Не стоит исключать риск появления синдрома отмены и рикошетной бессонницы после прекращения курса, особенно после долгого употребления «Имована». В результате этого дозировку препарата необходимо снижать постепенно.

«Релаксон»

Лекарство, которое применяется при хронической бессоннице различного происхождения.

При ночных приступах бронхиальной астмы у людей, которые получают препараты метилксантинового ряда, «Релаксон» ослабляет приступы астмы в ранние часы, уменьшает их продолжительность.

После окончания курса терапии, особенно продолжительного, есть риск появления рикошетной бессонницы и синдрома прекращения приема лекарства, поэтому «Релаксон» не рекомендуется отменять быстро, важно постепенно уменьшать дозы.

При проведении терапии нужно отказаться от спиртных напитков, так как они усиливают седативное действие.

«Золинокс»

Медикамент показан к приему при наличии следующих отклонений сна:

• затруднение засыпания;
• ночные пробуждения;
• раннее пробуждение;
• бессонница.

При употреблении «Золинокса» сон наступает через тридцать минут и продолжается шесть-восемь часов. Ликвидирует головные боли. Устраняет приступы астмы в утреннее время, снижает их интенсивность и длительность.

Продолжительное использование не рекомендуется, курс терапии не должен быть дольше двадцати восьми дней. Больным на следующие сутки после использования лекарства необходимо с осторожностью управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

«Сомнол»

Препарат является, по отзывам, аналогом «Зопиклона». Фото препарата представлено выше. Медикамент выпускается в виде таблеток для перорального приема. Капсулы покрыты пленочной оболочкой, имеют двояковыпуклую круглую форму, молочного оттенка, с одной стороны поверхности имеется риска.

Таблетки предназначены для приема внутрь в вечерние часы, как правило, перед сном. Лекарственное средство рекомендуется использовать не дольше четырех недель, включая промежутки снижения дозы.

Решение о повышении дозы и продлении курса выше положенного срока принимают только доктора. Терапию начинают проводить с минимальной дозировки. Противопоказано употреблять лекарство в дозах, которые превышают максимальные.

«Пиклодорм»

Является аналогом «Зопиклона». Препарат обладает снотворным, успокаивающим эффектом. Мгновенно и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальное содержание достигается спустя один-три часа после употребления лекарства. Довольно просто проходит через физиологические фильтры, распространяется по органам и системам, в том числе, в головном мозге. Уменьшает время отхода ко сну, не меняет фазовую структуру сновидений, усиливает цикличность сна.

Не провоцирует лишних симптомов после бессонницы. Отсутствует ощущение сонливости на следующее утро. Снижает число ночных пробуждений.

Засыпание наступает в течение тридцати минут, сон продолжается на протяжении восьми часов. Устраняет головные боли. У людей с ночными проявлениями бронхиальной астмы в совместном применении с теофиллином происходят реже приступы астмы в ранние часы. Лекарство ослабляет их интенсивность и длительность.

Улица Киевян, 16 0016 Армения, Ереван +374 11 233 255

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: зопиклон 3,75 мг

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства.

Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX : N 05 CF 01

Фармакологические свойства

Зопиклон является представителем группы психотропных средств - циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.

Показания к применению

для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка (3,75 мг).

Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА не должна превышать 2 таблетки (7,5 мг).

Продолжительность лечения:

Лечение должно быть, по возможности, кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

Преходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2 - 5 дней; кратковременная бессонница - 2 - 3 недели (например, вызванная стрессом).

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу взамен пропущенной . Продолжайте прием препарата согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект при применении Зопиклона - горький или металлический вкус во рту.

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

В случае возникновения ши усугубления л юбого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов; миастения; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период кормления грудью; детский возраст до 18 лет; врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.

Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Взаимо действие с другими лекарственными средствами

Алкоголь

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Клозапин

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и /или остановкой деятельности сердца. Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска:

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ; пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны; пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации); пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Феномен «отдачи»

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции:

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН отменяют.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Беременность и кормление грудью

Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Лактация

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.

Зопиклон (как и другие аналогичные препараты на его основе Имован, Сомнол, Пиклодорм, Релаксон и др.) – это производное циклопирролона, предшественник эксзопиклона, отличающийся наибольшей вероятностью побочных реакций (таких как, металлический привкус в полости рта) среди всех новых снотворных. Поэтому в настоящее время во многих странах мира он не применяется.

По свойствам он очень близок к бензодиазепинам, но более безопасен (риск лекарственной зависимости небольшой). Антагонистом Зопиклона является Флумазенил.

Состав средства и формы выпуска

Каждая таблетка препарата покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг Zopiclone и других веществ, таких как:

• лактоза моногидрат;
• кальций дигидроген фосфат;
• соли магния и стеариновой кислоты;
• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• двуокись титана и крахмалопродукты.

Ячеистая упаковка содержит 10 (Лубныфарм, Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или 30 (Фармтехнология, Беларусь) таблеток Зопиклона различной формы в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие препарата – снотворное, анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим действием.

Зопиклон индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в результате взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору.

В итоге требуется меньше времени, чтобы заснуть, ночные пробуждения сводятся к минимуму, а общая длительность сна увеличивается.

Структуру сна не изменяет, время фазы быстрого сна не уменьшает. Отличается от бензодиазепинов тем, что избирательно взаимодействует с изоформой ГАМКа-рецептора, который содержит альфа1-субъединицу. Обнаружено, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию.

Механизм действия связан с воздействием на ГАМКа-рецепторы, расположенные на мембране нейронов ЦНС. Эти рецепторы объединены с хлоридным каналом в один макромолекулярный комплекс. Увеличение притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и угнетению нейронов ЦНС, что вызывает анксиолитический и снотворный эффекты.

Время наступления сна после приёма прописанной дозы препарата составляет в среднем 25 минут, а продолжительность действия – около 7 часов.

Фармакокинетика препарата

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действует кратковременно (поэтому после его применения нет утренней сонливости) и не обладает кумулятивным эффектом. Метаболизм протекает в печени (окисление и гидроксилирование) с периодом полувыведения (t1/2) около 6 часов.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 70-75 минут. Около 5% лекарства выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Некоторые данные последних лет отмечают незначительное количество препарата, выделяемое слюнными железами.

Индукторы и блокаторы цитохрома P450, соответственно, ускоряют или замедляют клиренс веществ. Корректировка (уменьшение) препарата требуется при заболеваниях печени и при назначения лекарства для пожилых пациентов.

Препарат способен к прохождению через гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При прохождении плацентарного – способен проникать в молоко матери (количество препарата в 2 раза меньше, чем в плазме). Метаболизм осуществляется в печени с образованием трёх метаболитов: два неактивных и малоактивный оксид амина.

Сфера применения и противопоказания

Снотворное Зопиклон применяют в следующих целях:

• первичные/вторичные : трудности в период засыпания, пробуждение в ночное время; раннее пробуждение, неудовлетворённость в качестве сна, неврозы в ночное время, джетлаг;
• : преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
• психические заболевания и расстройства, проявляющиеся диссомнией : потеря близкого человека, депрессивные состояния, хронический алкоголизм, в анамнезе;
• имеющаяся бронхиальная астма, которая проявляется ночными приступами – Зопиклон в таком случае применяется в сочетании с однократным применением Theophyllini.

Противопоказания для назначения:

• тяжелое течение дыхательной недостаточности (например, при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме);
• гиперчувствительность к компонентам препарата ;
• беременность – противопоказано применение во всех триместрах, что связано с тератогенным и токсическим действием на плод в определенных дозах или в определенные периоды беременности;
• лактационный период – ввиду возможности попадания действующих веществ в грудное молоко прием лекарства ограничен на весь период грудного вскармливания;
• возраст до 15 лет (согласно рекомендациям Vidal 2016 года);
• бульбарно-спинальная астения .

Инструкция по применению

Препарат применяется внутрь (перорально) перед сном, однократно. Стандартная дозировка составляет 7,5 мг.

При тяжлых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от стандартной дозы назначается 15 мг.

В пожилом возрасте доза — 3,75 мг (это связано с нарушением обмена и токсическим воздействием на организм).

Важно! Перед применением препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы подобрать необходимую дозу и избежать побочных реакций.

Случаи передозировки

Если дозировки были умышлено или случайно нарушены, то могут наблюдаться следующие расстройства:

• со стороны желудочно-кишечного тракта : ощущение горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
• со стороны центральной нервной системы : сильная , и потеря сознания, (антероградная форма), возникновение галлюцинаций, кошмары во сне и ;
• со стороны дерматологических проявлений : кожная сыпь различной локализации, мелкоточечной и пятнистой форм.

Количество препарата, необходимое для возникновения побочных реакций, сугубо индивидуально, и зависит от компенсаторных возможностей организма.

Особые указания

При приеме препарата нужно учитывать следующие рекомендации:

• при тяжелой печеночной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью;
• при наличии у пациента сопутствующей бронхиальной астмы, при применении препарата совместно с Теофиллином, снижается количество утренних приступов, их длительность и интенсивность;
• при применении препарата длительностью менее 4 недель, риск развития лекарственной зависимости сводится к минимуму;
• в случае применения снотворного запрещается употребление алкоголя;
• вождение автомобиля и пользование механическим оборудование не запрещено, однако работать следует с осторожностью;
• приём детьми в возрасте до 15 лет противопоказан;
• прекращение приема лекарства после длительного лечения (до 4 недель) необходимо начинать в несколько этапов, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены, что связано с риском возникновения рецидива бессонницы, появлением возбудимости и нервных реакций, головной боли и симптомами лекарственной зависимости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

• при совместном применении с усиливает действие последних;
• при одновременном приеме с морфином и его производными, а также с барбитуратами – возможно угнетение дыхания, вплоть до полного угнетения дыхательного центра, что может приводить к смерти;
• при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) количество препарата в плазме крови существенно возрастает.

Практический опыт применения

Мнение обычных людей и отзывы врачей, которые практикуют назначение Зопиклона своим пациентам. не могла заснуть около 2 месяцев.

Пошла к врачу с проблемами давления и рассказала о своих нарушениях сна. Она мне и посоветовала Зопиклон в дозировке 3,75 мг перед сном.

Пропила в течение 12 дней, на утро чувствовала себя прекрасно, никакой сонливости. После десятидневного курса сон более менее нормализовался, однако через 5-6 месяцев снова появились проблемы со сном и тревожность (также стресс). Сейчас снова повторяю курс приема лекарства, сплю прекрасно, днем комфортно себя чувствую.

Марко Тамара Ивановна, 69 лет, пенсионерка

Плюсы: эффективность, цена, доступность и хорошая переносимость.

Минусы: нельзя принимать более 3 недель, возможность лекарственной зависимости, влияние на внутренние органы.

Покупка препарата и замена на аналоги

Средняя цена 20 таблеток Зопиклона в дозе 7,5 мг составляет около 180 рублей.

Хранить необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при средней температуре 20 градусов. Срок годности равен 3 года..

Отпуск в аптеке только по рецепту.

Аналоги Зопиклона:

• Сомнол 7,5 мг х 10/30 таб.,
• Соннат 7,5 мг х 30 таб.,
• Сонекс 7,5 мг х 30 таб.,
• Релаксон 7,5 мг х 20 таб.,
• Залеплон 5/10 мг х 20/30 таб.,
• Зольпидем 5/10 мг х 20 таб.

Зопиклон относится к наиболее популярным препаратам, которые используются для достижения снотворного эффекта. В инструкции по применению подробно описаны показания и ограничения к его назначению. Одна таблетка содержит 75 мг основного действующего вещества, в качестве которого выступает Зопиклон. Из вспомогательных компонентов выделяют незначительные количества крахмала, лактозу и безводную форму диоксида кремния. Снотворное Зопиклон выпускают в таблетках с защитной оболочкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

На фоне лечения средством происходит развитие снотворного и седативного эффекта. Вещество является производным циклопироллона. Это агонист рецепторов бензодиазепина. В результате его действия происходит сокращение времени на то, чтобы заснуть. Подъемы ночью становятся более редкими, за счет чего увеличивается продолжительности сна (см. ).

Изменения структуры сна не отмечается, быстрая фаза сохраняет свое время появления и длительность. Клиника неполного пробуждения может быть неярко выражена. При последующем скором приеме препарата не наблюдается признаков кумуляции.

Зопиклон отличается быстрым и полным всасыванием из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация медикамента выявляется спустя 1–2 часа с момента приема. После того как вещество попадет в кровь, наблюдается связывание с плазматическими белками. Выведение лекарства начинается через 3 часа после приема. Активные компоненты препарата могут попасть в грудное молоко.

Инструкция по применению

Среди показаний к назначению препарата Зопиклон выделяют:

1. Нарушение сна с плохим засыпанием и ранним пробуждением.
2. , которая имеет преходящее, ситуационное или хроническое течение.
3. Психические болезни, сопровождающиеся нарушением сна.
4. Наличие бронхиальной астмы, при которой приступы беспокоят пациента преимущественно в ночное время. Приём в данном случае осуществляют совместно с Теофиллином.

Снотворное Зопиклон принимается перорально, таблетки проглатывают, запивая водой. При необходимости средство можно предварительно развести в воде комнатной температуры. Инструкция по применению Зопиклона указывает на то, что средний объем терапевтической дозы составляет 7,5 мг. Данное количество необходимо применять перед сном в вечернее время.

В случае слабого эффекта допустим повторный прием. Пациентам в пожилом возрасте, а также лицам с недостаточностью функциональной активности печени и почек рекомендовано снизить объём препарата до 3,75 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Назначение средства на фоне особой индивидуальной чувствительности, а также превышение допустимых концентраций приводит к появлению таких реакций, как:

1. Изменение вкусовых ощущений с возникновением неприятного металлического привкуса.
2. Развитие недостаточной выработки слюны.
3. Рвотный рефлекс и тошнота.
4. Боли в области головы, галлюцинации.
5. Кожные высыпания.

Таблетки Зопиклон запрещено использовать при наличии у пациента:

• тяжелой недостаточности дыхательной функции;
• повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента, входящего в состав.

Таблетки нельзя принимать беременным женщинам на протяжении всего срока и при грудном вскармливании (см. ). В детском возрасте употребление возможно только после достижения пятнадцати лет. Применение должно проводиться с осторожностью для пациентов, у которых имеется дисфункция печени и почек.

Развитие зависимости встречается редко. Шанс повышается на фоне длительного приема, который составляет не менее месяца. Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки и наркотические средства. Следует ограничить вождение автомобиля и работу на предприятиях, требующих фиксации внимания.

Важно! При одновременном приеме Зопиклона с Тримипрамином отмечается снижение концентрации и терапевтического эффекта первого препарата. При сочетании со средствами, угнетающими работу центральной нервной системы, наблюдается усиление действия лекарства.

Аналоги и цена

Цена на Зопиклон находится в пределах 550–900 рублей, препарат можно приобрести только при наличии рецепта от специалиста. Среди аналогов, имеющих идентичный состав или схожий механизм действия, наиболее популярны:

1. Имован. Оказывает снотворный, миорелаксирующий и транквилизирующий эффект. Несмотря на то что развитие побочных действий встречается достаточно редко, препарат способен вызвать привыкание. Именно поэтому подбор дозировки должен осуществлять только лечащий врач. Необходимо избегать превышения терапевтической дозы, а также длительного применения.
2. Сомнол. Средство, способствующее развитию снотворного эффекта. Выпускается в форме таблеток. Продолжительность приема для предотвращения патологических реакций и привыкания не должна превышать периода в один месяц. Нельзя допускать резкой отмены средства, поэтому прекращение приема необходимо проводить постепенно.