Оксибутират натрия положительные свойства для бодибилдинга. Gamma-Hydroxyd-Buthyrate (GHB) - что это такое? При этом у пациентов отмечаются

Бутират натрия – когда-то сугубо лекарственный препарат со странной судьбой. Первоначально он был получен в медицинских целях и применялся в анестезиологии для наркоза с сохранением дыхания. В последние годы получил распространение среди молодых людей крупных городов как мощный синтетический наркотик. Бутират – именно так на сленге называется оксибутират натрия. Формирование зависимости происходит крайне быстро и, к сожалению, долгое время близкие люди не видят проблемы. Еще порядка 3-4 лет тому назад была возможность легально оксибутират натрия купить в сети аптек городов России. На настоящий момент реализация данного препарата прекращена.

История изготовления оксибутирата натрия

Впервые гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) была получена еще в 1874 году. Первоначально вещество не представляло какого-либо интереса ученым, большую роль в изучении биологии и распространении вещества сыграл французский медик Лабори. В клиническую практику препарат введен в 1960 году почти пятьдесят лет назад, интересен факт, что его формула первоначально рассчитана на бумаге, а синтез произведен после этого. Всего за один год Лабори получил результаты почти 8 тысяч случаев клинического применения вещества. Было выяснено, что оно обладает некоторыми эффектами, нехарактерными для такого класса веществ.Впоследствии влияние ГОМК на человеческий организм проводилось многими зарубежными и отечественными исследователями. Множество статей посвящено возможностям применения оксибутирата натрия в психиатрии и в лечение алкоголизма. ГОМК долгое время относили к снотворным, а после к ноотропным препаратам, которые улучшают мозговую деятельность. Вплоть до 1989 года все статьи о бутирате носили положительный характер, отмечали хорошие физиологические эффекты средства и отсутствие долговременных негативных последствий. Тогда же был обнаружен еще анаболический эффект этого вещества – при использовании этих препаратов культуристами и спортсменами быстро нарастала мышечная масса. Также средство широко использовалось в качестве биологически активной пищевой добавки, его применяли бесконтрольно и без рецептов. Но вскоре безрецептурная продажа препарата была запрещена, накоплены медицинские данные об осложнениях и отравлениях, связанных с употреблением бутирата. Это было рассмотрено учеными как возможная угроза здоровью населения и появились строгие ограничения оборота. Несмотря на нелегальность, оксибутират активно потребляет молодежь, его синтез происходит подпольно и находит распространение на “черном рынке”.

Применение оксибутирата натрия в медицине

В лечебной практике препарат используется в неврологии для лечения расстройства сна из-за нарколепсии, а в психиатрии – у пациентов, страдающих неврозами. В терапевтических дозах вещество показывает повышение сопротивляемости организма к кислородной недостаточности. Также в лечебной практике применяется как мягко действующее снотворное. Проводятся исследования средства для лечения болезни Паркинсона, шизофрении, а также синдрома хронической усталости. В некоторых странах Европы оксибутират используют для избавления от алкогольной зависимости. Опыты на животных и клинические исследования показали, что препарат смягчает проявления похмельного синдрома и вызывает улучшение самочувствия. В офтальмологии препарат зарекомендовал себя для улучшения зрения у пациентов с глаукомой. В некоторых странах проходят практики с использованием оксибутирата натрия как не наркотического средства для неглубокого наркоза при проведении несложных операций, и даже для базисного наркоза для обезболивания операций в акушерстве, а также в детской хирургии, для пожилых людей. Таким образом, применение оксибутирата натрия перспективно в медицине.

Наркотик бутират: эффекты, действие

Действие бутирата усиливает воздействие других наркотиков и обезболивающих, при этом само вещество не обладает успокаивающим или психостимулирующим эффектом. Эффекты начинают проявляться спустя 15-20 минут после приема, и длятся в среднем час или два часа, в некоторых случаях дольше. В небольшой дозе бутират вызывает расслабление, поднятие настроения, чувство эйфории, появляется желание много общаться. Состояние напоминает алкогольное опьянение с отсутствием эффекта похмелья. Поэтому зачастую многие не хотят останавливаться на первой дозе и продолжают принимать бутират, в результате появляется привыкание к веществу. При средней дозе возникает релаксация всего тела и сбивчивость речи, хочется танцевать. Иногда возможна тошнота. Увеличение дозы приводит к глубокому сну в течение нескольких часов. Концентрация наркотика в печени после парочки употреблений достигает критического значения, организм не в состоянии справится с большим количеством токсинов и начинается реакция торможения. Постоянная сонливость, невозможность выспаться, апатия и безразличие к окружающим – все это негативная реакция торможения. В молодёжной среде навязывается стереотип, будто бы бутират помогает почувствовать себя непосредственно и свободно, преодолеть комплексы общения, поднимает настроение. В какой-то степени это действительно так, оксибутират натрия убирает барьеры, но барьеры приличия, человек просто теряет контроль, начинает вести себя бездумно и глупо. При постоянном употреблении наркотика быстро развивается личностная деградация. Человек становится агрессивным и совершает неадекватные поступки, на которые бы не решился в нормальном состоянии. К примеру, нередки истории прогулок или пробежек в обнаженном виде. Возможны провалы в памяти. В девяти случаях из десяти при употреблении бутирата вместе с алкоголем возникают непредвиденные результаты вместо позитивного эффекта. При этом легко не рассчитать нужную дозу, если в первый раз человек не получил ожидаемого эффекта в виде эйфории из-за слабого раствора, возможно в следующий раз он получит настоящую концентрацию, которая вполне может привести к мучительной смерти.

Печальные последствия приема бутирата натрия

Не существует ни одного наркотика или сильнодействующего вещества, который бы так действовал на психическое состояние и делал человека все более и более сумасшедшим, в его мозгу происходят сильные, и, к сожалению, часто, и необратимые изменения. Страдает и весь организм в целом: печень, легкие, репродуктивная система. Поэтому желание представить бутират как безопасный вариант развлечения в интернете или в компании, по сути своей, – обман или попытка ввести в заблуждение. Бутират натрия дает губительные результаты. Видеорегистраторы постоянно фиксируют дорожные происшествия, в которых множество людей, находящихся под бутиратом погибли, они просто внезапно засыпали за рулем и разбивались насмерть. Даже не беря статистику ДТП, из-за внезапной потери контроля над своим телом при употреблении бутирата в избыточных дозах, многие получали увечья в результате падения с лестниц или окон, при работе с различными сложными техническими устройствами. Многие, считая такой наркотик безвредным, превышали допустимую дозу и впадали в медикаментозную кому, у совсем молодых людей останавливались дыхание и сердце. Подросток погружался в глубокий сон и погибал, захлебываясь рвотными массами. В одних только США за последние годы официально зарегистрировано свыше 60 смертельных случаев. Оксибутират натрия – опасный наркотик, вызывающий как психологическое, так и физическое привыкание, он сокращает жизнь и способствует ранней смерти. Последствия приема препарата ужасающи и развиваются очень быстро. Препарат получают кустарным способом, зачастую с применением крайне токсических веществ в синтезе, при этом поставщики выставляют его как «очищенный» и «химически измененный» продукт, т.е. распространяют заведомо ложную информацию о легальных и новых видах бутирата. Наносимый вред организму, в особенности неокрепшей психике подростка катастрофичен, а последствия непредсказуемы. Крайне редки случаи, когда подросток, приняв первую дозу, ограничивался бы только ей. Оксибутират натрия и препараты, сходные по химическому составу, не способствуют развитию тяжелого физического привыкания, однако, регулярное их употребление формирует стойкую психологическую зависимость. Синдром отмены проявляется очень ярко в виде сильного головокружения, не проходящего чувства тревоги, бессонницы и грудных болей. Ниже наглядный пример – видео поведения людей под бутиратом .

GHB, или гамма-гидроксибутират, это метаболит естественного происхождения, участвующий в образовании GABA(гамма-аминобутират). GHB был широко распространен повсеместно до запрещения в 1990. Препарат обладает множеством положительных свойств, но используется в основном атлетами, поскольку способствует существенному росту уровня гормона роста (в 16 раз и более). К несчастью, рост уровня гормона роста сопровождается ростом уровня пролактина. Пролактин сводит на нет большую часть положительных результатов, вызываемых повышенным уровнем гормона роста. Возможно именно это является причиной небольшого прироста мышечной массы при использовании GHB. С другой стороны, многие атлеты отмечают улучшение в визуальной проработке мышц при использовании GHB. У некоторых атлетов отмечены увеличение силовых показателей и «сухой» мышечной массы. Некоторые не испытывают прибавки ни в силе ни в мышечной массе, но отмечают потерю жира.
При повышении уровня ГР отмечаются также некоторые другие положительные эффекты. Во-первых, ГР это прекрасное снотворное. Небольшие дозы вызывают состояние расслабленности, эйфории и drowsiness. Увеличение дозы усиливает эффект и принимающий очень быстро засыпает. ГР в отличие от других снотворных не нарушает ни одну из стадий нормального сна. Это критично для достижения нормального режима сна, необходимого для отдыха и восстановления мышц.
GHB вызывает состояние эйфории, расслабленности и чувственности при одновременном понижении уровня беспокойства. GHB также вызывает ряд просексуальных эффектов, повышая тактильность (чувствительность к прикосновению), улучшая эрекцию у мужчин и усиливая интенсивность оргазма. По этим причинам GHB стал очень популярным «развлекательным» препаратом. И в особенности среди атлетов, поскольку, в отличие от остальных развлекательных препаратов, GHB не вредит тренировкам. GHB используется многими атлетами как заменитель алкоголя, поскольку не вызывает похмелья на следующий день. Кстати, GHB очень эффективен при лечении последствий алкоголизма.
Сейчас, когда GHB запрещен к распространению FDA, атлеты имеют немного возможностей достать этот препарат. Первая, это конечно купить его на черном рынке. Этот путь имеет ряд недостатков. Прежде всего, большая часть GHB на черном рынке производится подпольными химиками с использованием дешевого сырья, содержащего множество вредных примесей. Кроме того, большая часть препаратов GHB продается в виде водного раствора, и точную концентрацию, и, следовательно, правильную дозу, определить невозможно. Вторая возможность, которой пользуются жители Штатов, это заказать препарат по почте из-за границы. Это опасно, поскольку таможня может это отследить. Поледняя возможность — это приготовить препарат самому. Существуют разные способы синтеза GHB, некоторые хорошие, некоторые не очень, их все можно найти в Сети. Синтез GHB сам по себе не очень сложен, но все-таки не настолько прост, как «…смешать немного NaOH с гамма бутиролактоном в чашке и поставить в духовку на пару часов…». Так конечно немножко GHB получится, но очень плохого. Кроме того, в смеси останется куча непрореагировавших химикатов. Кроме того, в зависимости от рН, это может быть опасно глотать.

Одна из лучших и самых простых процедур синтеза GHB выглядит так:
Безопасность : одеть перчатки и защитные очки. Если какой-то из реагентов попадет на кожу, тщательно смыть холодной водой.

Реагенты :

1. 60 граммов NaOH
2. 120 мл гамма бутиролактона
3. 1000 мл чистого этанола

Эти цифры не фиксированы, их можно менять, но всегда соблюдать пропорции. NaOH растворится и в меньшем количестве этанола, но эта пропорция сделает процесс проще и быстрее.
Этанол должен быть чистым, без воды — нельзя использовать водку. GHB не будет кристаллизоваться, если в растворе присутствует вода. Можно использовать Денатурированный этанол, но его нужно полностью выпарить, прежде чем принимать внутрь. Можно также использовать метанол, его нужно только 500мл, но он токсичен и его нужно полностью удалить.

Где достать реагенты : NaOH, денатурированный этанол и метанол довольно просто найти. Гамма-бутиролактон найти труднее. Некоторые компании продают его в Сети, их можно найти, используя Dejanews. Некоторые компании продают готовые наборы для производства GHB.

Что нужно для производства :

1. Бутылка с винтовой пробкой объемом больше 1000 мл, если используете пластиковую, выбирайте HDPE (это должно быть четко обозначено на самой бутылке).
2. Стеклянный сосуд объемом как минимум 1200 мл.
3. Фильтры для кофе, 2 шт.

Метод :

1. Растворить NaOH в этаноле — налить этанол в бутылку и добавить NaOH. Взболтать и оставить в покое, пока не остынет. Продолжать, пока весь NaOH не растворится. Крышку время от времени открывать, чтобы сбросить давление.
2. Когда весь NaOH растворится (примерно час взбалтывания и ожидания) вылить раствор в стеклянный сосуд и добавить гамма-бутиролактон. Образуется осадок, это и есть GHB. Отстаивать около часа.
3. Профильтровать содержимое сосуда через два кофейных фильтра вложенных один в другой, собрать осадок и высушить в духовке на самой маленькой температуре в течение нескольких часов.
4. Хранить можно в виде порошка (в плотно закрытой посудине — гигроскопичен). Или растворить в 750 мл воды, это даст концентрацию примерно 1 грамм GHB на чайную ложку. Не употребляйте неразбавленный раствор, в нем может оставаться непрореагировавший NaOH — растворите его в пол-чашке воды или фруктового сока.

Дозировку GHB каждый определяет сам. Лучший способ — принять один или два грамма на пустой желудок. GHB должен подействовать при этом минут через двадцать. Если не подействовал, нужно принять еще один грамм. И так — пока не заработает. Кому-то нужен один грамм, кому-то — десять. Опасности передозировки здесь нет, не нужно только употреблять GHB с алкоголем и другими ЦНС-депрессантами. При передозе человек просто заснет. Если принять очень много, человека просто стошнит. Полный желудок снижает и замедляет действие GHB, это может привести к передозировке, поскольку человек просто не почувствует действия и примет еще. Физического привыкания препарат не вызывает.

Многие публикации по поводу этого препарата, напротив, утверждают, что он крайне опасен, и передозировка вызывает не сон, а коматозное состояние. О случаях смерти, однако, никто не пишет.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же, гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-гидроксибутират - GHB, была введена в клиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори (1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональной анестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее время определяются американцами с их специфическими представлениями о культурных ценностях.

Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало, могло бы обессмертить имя любого профессионала. Перечислим хотя бы некоторые:

1. Открытие и изучение смеси глюкоза-калий-инсулин (поляризующей смеси) и первое применение ее при фибрилляции желудочков задолго до мексиканца Деметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лабори как на автора идеи.

2. Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния (современный панангин).

3. Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) - первого нейролептика.

4. Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.

5. Первые успешные теоретические и практические разработки искусственной гипотермии (совместно с Хугуенард и сотр.), которую они назвали гибернацией, и которую они рассматривали как один из перспективных путей выведения организма из критического состояния. В кастрированном виде гибернотерапия Лабори и Югенара ныне известна под именем искусственная гипотермия;

6. Концепция нейролептаналгезии, воплощенная с его подачи на практике Де Цастро и Мунделеер.

7. Введение в анестезиологическую практику терминов нейролептаналгезия и атараксия;

8. Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химических соединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.

9. Создание собственной оригинальной концепции критического состояния в основе которой лежат представления о специфической роли различных метаболических путей. Создание отдельной области знания, которую он назвал агрессология и издание во Франции журнала.К сожалению, высочайший профессиональный уровень изложения сделал эту и другие концепции недоступными для разума практических врачей.

Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины в целом, и нашей специальности в частности, совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались бы различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма, поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК (GHB), ТРИС-буфер, янтарный полуальдегид и множество других соединений).

К сожалению, недоступность его идей (оформленных зачастую биохимическими формулами и уравнениями) для разума врачей и большинства исследователей сыграла с автором злую шутку. Наука попросту пошла по другому пути. К,Мг-аспарагинат, поляризующая смесь, оксибутират и нейролептаналгезия - вот, пожалуй, и все, что современная прагматичная медицина сочла нужным отобрать для себя из богатейшего и разнообразного наследия этого человека, предав забвению его самого. Грустно было обнаружить, что из 150 упоминаний его имени в Интернете 140 содержатся на сайтах культуристов и плейбоев.

Однако вернемся к основной теме.

Синтез и метаболическое исследование GHB относятся к понятиям, входящим в гипотезу об ориентации метаболических путей (Х.Лаборит, 1961). Нам действительно казалось, что направление глюкозо-6-фосфата на гексозомонофосфатный путь вместо его использования на пути Эмбдена-Мейергофа должно явиться причиной угнетения и сна. Чтобы создать такую ориентацию, нам надо было окислить НАДФ Н2, и мы думали это осуществить, инициировав липогенез. Для этого нам нужен был исходный скелет длинных цепей жирных кислот, к которому, окисляя НАДФ Н2, присоединились бы С2 фрагменты... - так начинает Лабори историю открытия GHB. Любопытно, что этот препарат относится к числу тех немногих, формула которых была сначала целенаправленно и безошибочно вычислена на бумаге, а затем последовал синтез. Уже через год, в 1961 г. Лабори располагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата.

В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описания фармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание к тем свойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционной сферы его применения в современной анестезиологии.

Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

1. Гипнотик - метаболического действия. Засыпание приятное, легкое. Сон очень полноценный, освежающий, придающий силы. Мы считаем, что GHBкак в теоретическом, так и в практическом плане открывает новый способ достижения хирургического наркоза, который впервые осуществляется путем направления метаболизма клетки, а не нарушения его.(А. Лабори. Регуляция обменных процессов. М., Мед.,1970, стр. 249)

2. Собственная аналгетическая активность низкая, но способен потенцировать действие аналгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза.

3. Чрезвычайно низкая токсичность. Особенно это касается условий операционной и палаты интенсивной терапии, где проблема центральной миорелаксации и угнетения дыхательного центра сверхвысокими дозами легко решается профессиональными средствами обеспечения вентиляции и проходимости дыхательных путей. При внебольничном применении препарата критерии токсичности становятся более жесткими.

4. Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральном применении. Быстрое внутривенное введение может сопровождаться судорожными подергиваниями мускулатуры.

5. В организме полностью включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге до воды и углекислого газа. Незначительное количество выделяется с мочой.

6. Не вызывает привыкания и пристрастия даже при регулярном применении. Синдром похмелья отсутствует.

7. Выраженная крутизна кривой доза-эффект. Удвоение дозы может привести к четырехкратному возрастанию эффекта.

8. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.

9. Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию.

10. Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный прием сопровождается, например, кратковременным (длительностью несколько часов) подъемом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз (см. ниже).

11. Самый мощный из известных препарат, снижающий уровень калия в плазме крови за счет перекачки его в клетки (реполяризация клеток).

12.Повышает порог фибрилляции сердца.

13. Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия. GHB может использоваться для парентерального питания, поскольку вызывает уменьшение распада белков. Необходимые для этого дозы - от 8 до 12 г в сутки. Последние три свойства делают GHB весьма полезным при острой почечной недостаточности (снижает уровень калия в плазме и уменьшает скорость нарастания азотемии).

14.Существенно снижает уровень холестерина в крови. &qуот;Возможно, что самым важным применением GHB окажется лечение и предупреждение атероматоза

15. Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору.

16. Значительно усиливает мезентериальный кровоток.

17. Мощный антигипоксант

18. Радиопротектор

19. Способствует развитию гипотермии

Многие сильные идеи Лабори остались нереализованными. В нашей стране, бьющей все рекорды по масштабам применения GHB в медицине, он так и остался исключительно препаратом для наркоза на родине, во Франции, оксибутират используется преимущественно в психоневрологии, а в остальном мире применяется в целях, весьма далеких от медицинских, не являясь при этом особо ненавидимым или преследуемым властями.

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации GHB обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях Галлимберти, 1989. В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах. Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее рецепторы не воздействует.

Лабори обнаружил, что GHB свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования GHB. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентного синдрома, а также в различных других целях.

В ЧЕМ ЖЕ НАСТОЯЩАЯ ОПАСНОСТЬ?

На самом деле это не тот препарат на который можно делать акценты в ряд раздела наркомании, так как в нашей стране да и в других страннах СНГ люди, а то есть врачи проффесионалы ради наживы и увеличения потока клиентов делают этот препарат как наркозависемым))) На самом деле это глубокая ошибка от нашей болезни сознания подверженном бывших жителей советов то есть стран СНГ!!! Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приеме избыточных доз GHBа. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая дает релаксирующий и гиперсексуальный эффекты, может полностью выбить из колеи. В этом отношении GHB можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приему.

ФАРМАКОЛОГИЯ GHB

GHB временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества когда действие GHB проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз GHBа, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема.

GHB также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). В одном методологически корректном исследовании японскими специалистами было обнаружено 9- и 16-кратное увеличение концентрации СТГ в сыворотке у шести здоровых мужчин в возрасте 25-40 лет через 30 и 60 минут, соответственно, после внутривенного введения GHB в количестве 2,5 г. Такахара, 1977]. Через 120 минут после инъекции уровень СТГ оставался повышенным в 7 раз по сравнению с исходным. Механизм эффекта до сих пор не изучен. Известно, что дофамин стимулирует выделение СТГ гипофизом, но GHB тормозит выделение дофамина. Это позволяет предположить, что влияние GHB на уровень СТГ опосредуется через какие-то иные механизмы.

GHB вызывает отчетливую релаксацию скелетной мускулатуры Вицкерс, 1969]. Во Франции и Италии он применяется в акушерстве. GHB способствует расширению шейки матки, снижает беспокойство, увеличивает силу и частоту сокращений матки, увеличивает чувствительность миометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание у новорожденных, и даже оказывает антигипоксический эффект, особенно при обвитии пуповиной.

GHB полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче.

GHB активизирует метаболический путь, известный как пентозный шунт, который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути дает также протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

ДОЗЫ

Лечение алкогольной абстиненции - 0.15 г х 3 раза в день (2 мл. х 3 раза в день)

Низкие дозы 0.5 - 1.5 г (1.5 -3 мл.)

средние дозы 1.0 - 2.5 г (3 -7 мл.)

Высокие дозы 2.0 - 3.5 г (7 -11 мл.)

Глубокий сон 3.0 - 5.0 г (11 -18 мл.)

Медикаментозная кома 5.0 г (свыше 20 мл.)

Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Начало действия: через 10 - 20 мин после перорального приема

Длительность действия: 1 - 3 часа

Последействие (остаточные эффекты): 2 - 4 часа

пиковая концентрация в плазме: через 20 - 60 мин после перорального приема

Клиренс: 14 мл/мин/кг

Т1/2: 20 мин.

Действие препарата усиливается при приеме натощак.

ДОЗА-ЭФФЕКТ

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Легкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, легкое головокружение.

Средние дозы: усиливается релаксация, некоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин - усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании - нарушение равновесия, слабость, разбитость.Передозировка возникает очень легко. Например, дополнительная четверть грамма - и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй, основной при внебольничном применении препарата. При сочетании GHB с другими психотропными препаратами ситуация может стать неуправляемой. Например, сочетание GHB + алкоголь вызывает рвоту и потерю сознания.

КАКИЕ ОЩУЩЕНИЯ ВЫЗЫВАЕТ GHB?

Большинство людей сообщают, что GHB вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряженность растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты GHB проявляются обычно через 5-12 минут после перорального приема и длятся не более полутора-трех часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты GHB очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.

GHB И АЛКОГОЛЬ

GHB относится к эффективным средствам лечения алкоголизма. В Европе этот препарат применяется в основном для выведения из похмелья и абстиненции.Симптомы острой отмены алкоголя (тремор, судороги, гиперакузия...) эффективно блокируются оксибутиратом. Прием GHB уменьшает тягу к алкоголю.В серьезном научном исследовании (двойной слепой метод, плацебо-контроль) почти все симптомы абстиненции у алкоголиков исчезали в течение 2 - 7 часов после приема GHB. Единственным побочным действием являлось легкое головокружение.

GHB И СЕКС

Исследователи и врачи традиционно обходят стороной свойства любых медицинских препаратов выступать в качестве сексуальных стимуляторов (афродизиаков), хотя в последние годы эта традиция оказалась поколебленной. Свидетельством того, что сексуальные эффекты GHB были давно и хорошо известны, является фраза из научной публикации доктора Лабори (1972 г.):

"И, наконец, следует упомянуть о таком действии GHB, которое позволяет определить его как афродизиак. Это относится к его действию только на человека. Результаты широко распространенного перорального приема препарата не оставляют сомнений в этом его свойстве.

Описано несколько просексуальных эффектов GHB:

растормаживание

Повышение тактильной чувствительности

Повышение способности мужчин к эрекции

Увеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщин

Возможно, основным просексуальным свойством GHB является именно растормаживание. Некоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, что растормаживание особенно бывает выражено у женщин. Женщины нередко сообщают, что на фоне GHB оргазмы становятся более продолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особенно при приеме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние GHB на оргазм очень сильно зависит от дозы.

GHB И СПОРТ

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют GHB в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют GHB в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Некоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщают также о резком увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют GHB в дополнении к стероидным циклам.

Входит в состав препаратов

N.06.B.X Другие психостимуляторы и ноотропные препараты

V.F10-F19.F10.2 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости

V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

VI.G90-G99.G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

GHB (Гамма-гидроксибутират) – синтетический депрессант, по действию сходный с алкоголем.

Химическое имя: 4-гидробутановая кислота (1,4 бутандиол, гамма-бутиролактон )

Химическая формула: C4H8O3 (HOCH2CH2CH2COOH)

Синонимы и сленговые названия бутирата

английские: Blue Verve, G, Gamma-hydroxybutyrate, Gamma-oh, Georgia home boy, Goop, Grievous Bodily Harm, EZLay, Liquid E, Liquid X, SG, Sodium Oxybate,
русские: Бут, Буратино, Вода, Лимонад, Оксик,Оксана, Ксюха

Бутират представляет собой белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Растворим в воде и спирте. Чаще всего используется в форме соли натрия оксибутирата (Na-GHB) и калия оксибутирата (K-GHB) . Соли GHB выпускаются как в виде порошка, так и в виде водных растворов. Бутират используется в качестве снотворного, а также как психоактивное вещество – релаксант, по действию сходное с алкоголем. В прошлом часто применялся в бодибилдинге в качестве пищевой добавки.
В медицинской практике натрия оксибутират применяется для лечения невротических состояний, бессонницы, а также при интоксикациях и травматических повреждениях центральной нервной системы.

История бутирата

Впервые бутират был синтезирован в 1874 году, хотя метод синтеза был опубликован лишь в 1929 году. Заметную роль в распространении препарата сыграл французский исследователь Генри Лабори (Dr. Henri Laborit).В 1960-х годах он произвел ряд опытов, в которых были открыты многие ранее неизвестные свойства бутирата . В частности, была установлена способность препарата стимулировать выделение гормона роста (СТГ), необходимого для наращивания мышечной массы. Что привело в 1980-х годах к широкому его распространению в качестве биоактивной пищевой добавки к рациону культуристов.
В последние годы бутират стал довольно популярным в клубной культуре, как замена традиционному алкоголю. Его все чаще используют, как энергетик, обеспечивающий приподнятое настроение, но без свойственного алкоголю похмелья. Некоторые даже называют его жидким экстази из-за определенного сходства в эффектах. Также бутират используют , как довольно мощный афродизиак, увеличивающий глубину сексуальных ощущений и продолжительность полового акта.

Действие бутирата

В терапевтических дозах бутират обладает выраженным антигипоксическим эффектом: он повышает сопротивляемость организма кислородной недостаточности, в том числе в тканях мозга, сердечной мышцы и сетчатки глаза. В больших дозах используется, как мягкое снотворное.
Не являясь анальгетиком, тем не менее, имеет хороший противошоковый потенциал, а так же усиливает эффекты от других обезболивающих средств. В медицине бутират применяют для лечения нарколепсии и бессонницы, а также для лечения алкоголизма.
Немедицинское применение его связано, в основном, с эффектами, напоминающими воздействие алкоголя.
Доза препарата 0,5-1,5 грамма вызывает легкую степень «опьянения», как примерно от одной – двух рюмок водки: характерна легкая эйфория, расслабленность, подъем настроения и повышенная общительность.
Средняя доза – 1,5-2,5 грамма способствует усилению релаксации, а так же большей расторможенности, неустойчивости, бессвязности речи. Отмечаются резкий подъем настроения, повышенный интерес к музыке и танцам, а также усиление сексуального влечения вплоть до гиперсексуальности.
Дозы свыше 3 граммов могут вызвать глубокий сон продолжительностью 3-4 часа.
Действие бутирата начинается через 10-20 минут после приема, и продолжается в течение одного-двух часов, иногда дольше. В целом, эффекты и продолжительность - как и в случае с алкоголем - сильно различаются в зависимости от многих параметров: например, от дозы, веса тела, физиологической предрасположенности и от сочетания с другими веществами и пищей.
Постэффекты после прекращения действия бутирата выражаются в легкой рассредоточенности и заторможенности. «Похмельный синдром» выражен неярко, в основном отмечается некоторая «размытость» сознания или, напротив, повышенная бодрость и работоспособность.
В организме бутират распадается на нетоксичные составляющие - воду и оксид углерода, однако, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, даже сравнительно небольшие дозы препарата могут привести к отравлению.
При регулярном употреблении развивается толерантность.

Вред и зависимость от бутирата

Особую опасность при внемедицинском употреблении бутирата представляет возможность передозировки. Любая доза, начиная от 2 граммов, в зависимости от индивидуальной предрасположенности, может вызвать симптомы отравления. В основном это выражается в сильном головокружении, дезориентации, тошноте и рвоте. В более серьезных случаях пациент может впасть в глубокий беспробудный сон с последующими провалами в памяти, или даже в коматозное состояние. В таком состоянии человек легко может захлебнуться собственной рвотой.
В сочетании с другими психоактивный препаратами и алкоголем, риск отравления значительно повышается. Особенно часто отмечаются случаи передозировки при употреблении бутирата в виде раствора с неизвестной концентрацией. Например, в Соединенных Штатах за несколько последних лет зарегистрировано около 60 смертельных случаев , связанных с передозировкой бутирата .
Даже в небольших дозах бутират значительно повышает травмоопасность при управлении сложной промышленной техникой и автомобилем.
На настоящий момент, нет достаточных данных о возможной физической зависимости, вызываемой регулярным употреблением препарата. Однако при приеме бутирата 3-6 раз в неделю в течение нескольких месяцев, отмечается возникновение стойкой психологической зависимости .
Синдром отмены в этом случае бывает ярковыраженным, и характеризуется постоянным чувством тревоги, бессонницей, нарушениями работы сердца, головокружениями и грудными болями. Абстиненция может длиться несколько дней после окончания регулярного употребления.
Препарат противопоказан также при миастении, гипокалиемии а также при беременности и в период грудного вскармливания.

Диагностика и лечение

При внутривенной инъекции бутирата полностью выводится из организма в течение 4-5 часов. При оральном употреблении препарат может быть обнаружен в крови в течение суток.
Симптомы передозировки бутирата : затрудненное дыхание, неподвижные зрачки, невосприимчивость к внешним раздражителям, конвульсии и рвота. В этом случае первая помощь должна быть оказана в виде промывания желудка, а также приемом адсорбирующих веществ – например, активированного угля.
В любом случае, необходимо обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

Законодательство

Оборот бутирата в разной степени ограничивается в большинстве стран, включая США, Австралию, Великобританию, Японию, Канаду и даже Нидерланды.
В России натрий оксибутират и другие соли оксимасляной кислоты включены в Список III «Психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»

Водитель под бутиратом врезался в припаркованный автомобиль

Видео последствий употребления бутирата